桂枝具有發汗解表、溫通經脈以及助陽化氣的功效，具有促進血液代謝循環的作用，可以輔助降血壓，還可以治療水腫以及小便不利等，此外適當的服用桂枝還可以治療女性月經不調。

桂枝在中藥學當中是作為發汗解表藥，它主要有以下幾個方面的作用，首先它有和營的作用，《傷寒論》的桂枝湯當中桂枝就是跟白芍相配，它有和營、解肌、調和營衛的作用。另外，桂枝還有補中的作用，桂枝跟補益藥應用起來，像小建中湯、黃芪建中湯，這里面桂枝都是補中的作用。桂枝還有通陽的作用，通陽又分為幾個方面，首先通心陽，像枳實薤白桂枝湯里邊的桂枝就是通心陽的作用。另外桂枝可以溫通血脈，像當歸四逆湯當中，桂枝就是溫通血脈的作用。桂枝還有通陽利水的作用，像苓桂術甘湯、五苓散當中都是有桂枝的，它有通陽利水的作用。桂枝還有通陽散結的作用，它跟活血藥相配，可以活血散結。像經常應用的桂枝茯苓丸，還有桃核承氣湯里邊也是有桂枝的，它就是起到活血的作用。