蟾酥的藥理作用

　　1、強心作用

　　蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用，但蟾毒配基類化合物作用更為明顯，其化學結構與強心作用有一定的關系。

　　對貓離體心臟乳頭肌標本，蟾毒靈及日蟾毒它靈的強心作用的低有效濃度為10(-8)g/ml，脂蟾毒配基、華蟾毒精的強心作用的低有效濃度為10(-7)g/ml。

　　華蟾毒與化蟾毒精的作用相似，以適宜濃度灌注蛙心，可使其停止于收縮期，給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢，收縮振幅變大，心律不整，繼而心動過速而死亡。

　　在麻醉狗所得的心電圖呈現P-R間期延長、心室率變慢、異性節律、期外收縮、束枝傳導阻滯、T波變平或倒置，繼而室性心動過速，室性纖顫而死亡。

　　認為蟾毒配基對心臟的作用系通過迷走神經中樞或末梢，并可直接作用于心肌，與洋地黃相比，可能因無糖基存在，蟾毒配基與蟾毒的強心作用較弱并缺乏持久性，因此無積蓄作用，亦有報告精氨酸能延長其強心作用。

　　六神丸的強心作用提示，它能加強心肌功能，隨著劑量的變化而呈現反向轉向的調節效應，對改善局部組織和修復是有益的。

　　實驗證明，蟾毒配基及蟾毒的強心作用主要表現在增大心肌收縮力，增加心博出量，減低心率，消除水腫與呼吸道困難。

　　在日本它主要作為呼吸興奮劑用于臨床，而在中國以興奮呼吸、升壓藥物用于臨床。

　　它增強心肌收縮力的作用不是反射性的，而是直接作用于心肌細胞的結果，多數認為蟾毒配基能加強心肌收縮力是由于蟾毒配基抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶，從而使心肌細胞內的Na+濃度相對增高，鈣離子則通過Na+-Ca2+交換而進入心肌細胞、結果使心肌收縮力加大。

　　亦有實驗證明，蟾酥能增加人體單核白細胞的環磷腺苷的水平，而由于環磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使無活性的磷酸化酶b轉變成有活性的磷酸化酶a，因此促進糖元分解，促使產生更多的ATP，ATP作為心肌收縮的原動力，使心肌充分發揮作用。

　　2、對呼吸、血壓的作用

　　蟾蜍靈、華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈及日本蟾蜍它靈靜脈注射(0.05毫克/公斤)，均可引起麻醉兔的呼吸興奮和血壓上升。

　　呼吸興奮是中樞性的。惹斯蟾蜍甙元除對兔外，對貓也能興奮呼吸，其作用比尼可剎米、戊四氮、洛貝林等還強，并能拮抗嗎啡的呼吸抑制。

　　它們升高血壓的作用以蟾蜍靈強，其次為華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈，而以日本蟾蜍它靈差。

　　惹斯蟾蜍甙元的升壓作用主要是末梢性的，但也有中樞性成分。

　　正常人靜脈注射蟾蜍它靈0.25～0.5毫克，升高收縮壓而不影響舒張壓，說明主要由于心臟興奮。

　　在麻醉動物，還可看到在血壓上升時內臟血管收縮，此作用不受腎上腺素阻斷劑的影響。

　　蟾蜍色胺與上者不同，它能引起腎上腺素釋放，且使動物對腎上腺素更加敏感。

　　蟾蜍特尼定與它相似;但由于其毒性很強，超過5微克/公斤即可引起兔血壓下降。

　　在蛙腹直肌、脊髓貓、豎毛肌軸素反射、離體兔腸標本上，均可證明它有煙堿樣作用，而且比煙堿本身還強。

　　華蟾蜍色胺能興奮神經節，故能升高麻醉貓及去腦狗的血壓。