機體內酶促反應和非酶促反應時可能產生自由基，自由基與衰老有著密切的聯系。正常機體內自由基的產生與消除處于動態平衡，一旦這種平衡被打破，自由基便會引起生物大分子如脂質、蛋白質、核酸的損傷，導致細胞結構的破壞和機體的衰老。褪黑激素通過清除自由基，抗氧化和抑制脂質的過氧化反應保護細胞結構、防止DNA損傷、降低體內過氧化物的含量。Russel等人的研究發現，褪黑激素對黃樟素(一種通過釋放自由基而損傷DNA的致癌物)引起DNA損傷的保護作用可達到99%，且呈劑量—反應關系。
褪黑激素對外源性毒物(如百草枯)引起的過氧化以及產生的自由基所造成的組織損傷有明顯的拮抗作用。褪黑激素還能降低腦中LPO的含量，其作用在腦的不同區域如大腦皮層、小腦、海馬、下丘腦、紋狀體等處，基本上是相同的，且均呈劑量依賴關系。但不同品系大鼠如Sprague-Dawlay和Wistar大鼠對褪黑激素的敏感性不同。
1、褪黑激素的調節免疫作用
很據研究發現，功能性或藥物性抑制褪黑激素的生物合成，可能導致白鼠身體體液和內在細胞免疫功能受到抑制。褪黑激素中成分能拮抗由精神原因所誘發的白鼠應激性免疫抑制的效應，以及防止由感染因素(亞致死劑量腦心肌病毒)誘致急性應激而產生的癱瘓和死亡。
晏建軍等研究了褪黑激素對H22肝癌小鼠免疫的調節作用，發現能提高荷瘤小鼠CD4+CD8+值，協同IL-2提高外周血淋巴細胞及嗜酸性粒細胞數量，增強脾細胞NK和LAK活性，促進IL-2的誘生;還研究了褪黑激素對H22肝癌小鼠巨噬細胞功能的調節作用，發現注射后巨噬細胞的殺傷活性及IL-1的誘生水平均明顯提高，表明對巨噬細胞的功能有選擇性調節作用。Kethleen等(1994)研究發現，褪黑激素具有活化人體單核細胞，誘導其細胞毒性及IL-1分泌的功能。
2、白癜風患者能否吃褪黑素
白癜風患者可以把褪黑素當成一種保健品來服用，褪色素能提高人體免疫力，但是使用褪黑素的時候一定要慎重，人體每天對褪黑素的需求量也就那么零點幾毫克，如果服用過量會產生一定的副作用。
人到中年后褪黑素的分泌開始減少，到老年，其分泌量已微不足道。盡早攝取補充足夠的褪黑素，可以改善內分泌系統的功能，提高免疫力，提高抗緊張，有益于防治白癜風的發病。
由于褪色素具有一定的抗氧化作用，服用過量的話會對黑色素的生成產生一定的影響，因此一定要注意度的把握，好咨詢醫生。
3、褪黑激素的抗腫瘤作用
Vijayalaxmi等(1995)體外研究發現，褪黑激素對137Cs的γ射線(150cGy)所造成的人體外周淋巴細胞染色體損傷有明顯的保護作用，且呈劑量—效應關系;對自由基產生的物理和化學致突變性和致癌性有拮抗作用。體外試驗表明，褪黑激素對自力霉素C引起的致突變性也有保護作用。褪黑激素能降低化學致癌物(黃樟素)誘發的DNA加成物的形成，防止DNA損傷。晏建軍等研究了褪黑激素對H22肝癌小鼠的抗腫瘤作用，發現能抑制荷瘤小鼠的腫瘤生長，延長其存活時間，與IL-2存在明顯的協同性。Danforth等分別測定了正常、乳腺癌和乳腺癌易患者3組婦女的24 h血漿褪黑激素水平，結果正常婦女有晝夜節律;乳腺癌患者的白晝節律與原發瘤的甾體受體量明顯相關。在雌激素(ER)或黃體酮(PR)受體陽性者晝至夜血漿褪黑激素均值顯著低于ER或PR陰性腫瘤病人，并與原發瘤中ER或PR受體量呈明顯負相關，表明褪黑激素與激素依賴性人乳腺癌有一定相關性。褪黑激素通過骨髓T-細胞促進內源性粒性白細胞/巨噬細胞促進積聚因子的產生，可作為腫瘤的輔助治療。
4、褪黑激素的毒性
由于褪黑激素是一種內源性物質，通過內分泌系統的調節而起作用，在體內有自己的代謝途徑。血液中的褪黑激素有70%～75%在肝臟代謝成6-羥基褪黑激素硫酸鹽形式后，經尿(80%)和糞 (20%)排出體外;另5%～7%轉化成6-羥基褪黑激素葡醣苷酸形式，不會造成代謝產物在體內蓄積;且其生物半衰期短，在口服7～8 h即降至正常人的生理水平，所以其毒性極小。Jack(1967)研究結果表明，褪黑激素可溶性劑量800 mg/kg BW不引起小鼠死亡。傅劍云等(1997)對褪黑激素進行大鼠、小鼠的急性毒性試驗和致突變試驗，結果大、小鼠口服LD50均大于10 g/kg BW，Ames試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗和小鼠精子畸形試驗均為陰性;3 000多人體服用試驗表明，每天服用多達幾克(為維持健康劑量的幾千倍)，長達一個月，未見或者幾乎沒有毒性。
褪黑素的副作用
不必長期服用
褪黑素熱早已消退。褪黑素熱潮剛剛興起不久，美國衛生部的專家就在一個專門研討會上提出警告：若任意而不分青紅皂白地亂吃，可能有危險。一位研究人員表示，美國食品藥物管理局把褪黑素當成食物補充品，所以不以藥物列管，但市面上的褪黑素產品劑量太高，因此有的會造成低體溫、釋放過多泌乳激素導致不孕，還有降低男性性欲的副作用。其他如國立營養食物學會也強調，必須在醫生指導下、低劑量使用，以免發生危險。
抑制性腺發育
