桂附理中丸具有溫中健脾、補腎助陽的功效，它可以用于治療身體出現的腎陽衰弱、嘔吐泄瀉、脾胃虛寒以及四肢厥冷等病變，其次也可以用于治療腹瀉、消化不良病變，對特發性水腫也有一定的治療效果。

桂附理中丸有溫腎助陽的功效，可以治療腎陽不足引起的腰酸腿軟、畏寒怕冷、小便不利、夜尿頻多、下肢水腫。腎陽為一身陽氣之本，腎陽虛一般是由素體陽虛，或久病及腎，或房勞過度導致的。陽氣如日中天，陽虛則寒，所以陽虛會出現畏寒怕冷的癥狀，腎主水，腎陽虛則無力排水，水液內停則下肢水腫。治療以補腎陽為主。桂附理中丸方中的附子、肉桂補腎陽之虛。陽生于陰，重用地黃補腎陰，為陽氣的產生提供原料，補陰藥久用會生濕，所以配伍澤瀉利腎之濕，濕會礙補，濕去則補力大增。本方不在大補腎陽，而在微微生火。