近年來雖有不少抗癌新藥問世，但由于神經(jīng)中樞有血腦屏障存在，很多藥物未能進(jìn)入腦內(nèi)而歸于無效。近年來發(fā)現(xiàn)經(jīng)頸動(dòng)脈注射高滲溶液能使血腦屏障開放2~12h，利用這技術(shù)可擴(kuò)大化療的范圍及療效。目前認(rèn)為對(duì)顱內(nèi)腫瘤有使用價(jià)值的藥物有：
1)亞硝基脲藥物
2)鬼臼噻吩甙(VM26)：是鬼臼毒的半合成衍生物，脂溶性，能通過血腦屏障，為最新的廣譜抗癌劑。毒性較小，無蓄積作用。
3)甲基芐肼(PCB)能通過血腦屏障，對(duì)惡性膠質(zhì)瘤有效，但毒性較大，對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)及骨髓影響較大。常與CCNU等藥聯(lián)合應(yīng)用。
4)其他化療藥物： 有：①羥基脲(HU)：為一種放射增敏劑，常與上述藥物聯(lián)用。②順氯氨鉑(DDP)：對(duì)胚胎生殖細(xì)胞源性腫瘤及分泌甲胎蛋白的腫瘤有效。③阿霉素(ADM)：對(duì)腦瘤的療效未肯定，常與CCNU及VM26聯(lián)用。④長(zhǎng)春新堿(VCR)一般均與其他藥物聯(lián)用。
近年來的趨向是聯(lián)合化療，由多種抗癌藥組成序列化療，以增加化療的效果。序列化療的原則是各藥物必須無交叉毒性反應(yīng)，其作用能覆蓋整個(gè)細(xì)胞周期，有相互協(xié)同作用。