糖尿病是常見的遺傳病之一,臨床以高血糖為主要標志，常見癥狀有多飲、多尿,多食以及消瘦等,糖尿病若得不到有效的治療，可引起身體多系統的損害。引起胰島素絕對或相對分泌不足以及靶組織細胞對胰島素敏感性降低,引起蛋白質、脂肪,水和電解質等一系列代謝紊亂綜合征，其中一高血糖為主要標志。

　　在上述抗糖尿病藥物中，磺酰脲類藥系降糖藥，可以引起低血糖反應，而雙胍類和α-葡糖苷酶抑制劑則不引起低血糖反應，被稱為抗高血糖藥物。

　　1.磺酰脲類　此組藥物有多種。第一代藥物目前還常用者為甲苯磺丁脲(tolrutamide D860)，氯磺丙脲(chlorpropamide)因其對肝臟的毒副反應和長效，容易發生低血糖而不宜選用，醋磺已脲(acetohexamide)和安拉磺脲(tolazamide)等在國內也少用。第二代藥物有格列本脲(glibenclamide，優降糖、格列齊特(gliclazide，甲磺吡脲，達美康)、格列拎海╣lipizide，吡磺環已脲，美吡達或優噠靈)、格列波脲(glibornuride)、格列喹酮(gliquidone，糖適平)等藥，其劑量和作用時間見。目前國內較多選用達美康，美吡達和優降糖等第二代藥物。糖適平的代謝產物主要自膽汁排泄，僅5%左右自腎臟排泄，故與其他磺酰脲類藥物不同，也可用于合并輕度腎功能不全患者，但腎小球濾過率降至30%左右時應禁用。第一代藥物中的D-860目前仍常采用。

　　磺酰脲類的降血糖作用機理可分胰內胰外兩部分：

　?、乓葍却碳う录毎尫乓葝u素，證據是：①切胰動物及Ⅰ型病者服此組藥無效;②口服磺酰脲類后血漿胰島素上升;③服藥后β細胞中顆粒明顯減少，且與胰島素分泌量成正比;④此組藥能刺激β細胞增生。磺酰脲類作用于β細胞膜上受體對K+逸出有抑制作用而加強去極化，從而促進Ca2+經其Ca2+通道而入細胞內，經cAMP激活磷化作用而促進已合成的胰島素釋放(exocytosis)。對胰島素釋放第二時相無作用。

　?、埔韧鈴娀葝u素與其受體結合促進糖的利用：實際和臨床研究均提示磺酰脲類可改善Ⅱ型糖尿病患者的胰島素受體及(或受體后缺陷)，從而增強靶組織細胞對胰島素的敏感性。

　　類的主要適應證是單用飲食治療和適當運動鍛煉仍不能獲得良好控制的Ⅱ型糖尿病患者;或每日胰島素需要量在30單位以下者;對胰島素不敏感的患者可試聯合類藥物。Ⅰ型患者以及合并嚴重感染，進行大手術或伴有肝腎功能不全的患者均不適用，糖適平對輕度腎功能不全患者可以在密切觀察下試用。糖尿病合并妊娠者也不適用。

　　某些藥物因減弱葡萄糖異生，或降低與血漿蛋白結合和改變其在肝、腎中代謝，可增強的降糖效應，如水楊酸制劑，磺胺藥，氨基比林，利血平，β-腎上腺素能阻滯劑等。另一些藥物因抑制胰島素釋放或拮抗后者的作用等，可降低的降糖作用。

　　在應用藥物時，應注意其毒副反應，包括低血糖反應以及消化系統、造血系統、皮膚和其他方面的副反應。飲食不配合，運動過量，藥物劑量過大易誘發低血糖反應，尤其多見于老年患者，并可能在停藥后仍反復發生低血糖，持續1～2天。消化系統副作用有消化不良，惡心，膽汁郁積黃疸和肝功能損害。造血系統以白細胞減少相對較多見，少數有粒細胞缺乏，再生障礙貧血，血小板減少等。皮膚表現有搔癢和皮疹等過敏性反應。以上副作用雖屬少見，一旦發生應認真處理，停藥或作相應治療。

　　2.雙胍類　臨床應用者有苯乙福明(phenformin)和甲福明(metaformin)二種，見表4。由于化學結構的特性，苯乙福明的毒副反應明顯大于甲福明，有效劑量和副反應劑量甚接近，常有較明顯的消化道癥狀，如厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等，甚而可發生嚴重的乳酸性酸中毒，尤其在肝、腎和心、肺功能減退的患者中，故而臨床上現已少用，在某些歐洲國家中甚而被禁用。甲福明的副反應明顯低于苯乙福明，只要嚴格掌握其適應證和禁忌證，注意劑量不要過大，發生乳酸性酸中毒的機會極少，僅有胃部不適、厭食、腹瀉和皮疹，采用餐后或進餐中間服藥可以減輕消化道副反應，因而近年來又重被接受，廣泛用于臨床獲得良好效果。