目前臨床上應用的治療便秘的藥物有：容積性瀉藥、刺激性瀉藥、潤滑性瀉藥、滲透性緩瀉藥、促動力藥以及5-HT4受體激動劑等。
1、容積性瀉藥
也稱為瀉鹽，因其不被腸壁吸收而又溶于水，故能在腸中吸收大量水分，使大便的容量增加，起到導瀉作用。該類瀉藥的主要代表藥是硫酸鎂。但由于它不能使結腸張力增加，所以不宜用于那些腸道運動遲緩的病人。
2、刺激性瀉藥
作用快，效力強，藥物或者其代謝的產物可對腸壁產生刺激作用，使腸蠕動增加。該類藥主要有：果導、蓖麻油、大黃、番瀉葉等。但要注意，此類藥因為刺激腸黏膜和腸壁神經叢，并可能引起大腸肌無力，形成藥物依賴，因而主要用于大便嵌頓和需要迅速通便者，不宜長期應用。
3、潤滑性瀉藥
又稱大便軟化劑，此類藥物的主要功能是潤滑腸壁，軟化大便，使大便易于排出，如液體石蠟等。這類藥主要的缺點是口感差，作用弱，長期應用會引起脂溶性維生素吸收不良。
4、滲透性緩瀉藥
如乳果糖，它不被人體吸收，通過細菌分解后釋放有機酸在結腸起作用。尤其適宜于老年人、孕產婦、兒童及術后便秘者。糖尿病病人慎用。此類藥的主要缺點是在細菌作用下發酵產生氣體，引起腹脹等不適感。
5、腸動力藥
是通過加強腸肌張力來發揮作用，但常需要與其他藥聯合使用。
6、5-HT4受體激動劑
有替加色羅、聚乙二醇等，替加色羅對便秘型的腸易激綜合征有一定療效，特別宜于已經用過滲透性瀉藥和腸用纖維素仍無效的患者。聚乙二醇由于其不被腸道吸收，也不會在腸道內分解產酸，可用于成年人的多種原因所致的便秘。但該藥不宜用于炎癥性器質性腸病及未確診的腹痛病人，服用此藥時最好與其他藥物間隔2小時。